01. januára
Očakáva sa, že metabolity Rg3 zvýšia protirakovinové vlastnosti Rg3
Zavedenie
Uvádza sa, že vzácny ginsenozid Rg3, aktívny extrakt zo ženšenu Panax, má širokú škálu farmakologických vlastností vrátane antiangiogenézy a protirakoviny, s vysokou lipofilicitou (odhadovaný log P4) a nízkou rozpustnosťou vo vode pri pH 7,4. Napriek tomu je jeho priepustnosť a biologická dostupnosť relatívne nízka a výrobné postupy sú zložité. Je pozoruhodné, že metabolity Rg3 majú podobnú a ešte silnejšiu aktivitu ako Rg3, čo otvára nové príležitosti pre budúce adjuvans liečba rakoviny.
Asociácia ginsenozidu Rg3 a jeho metabolitov
Existujú dva epiméry ginsenosidu Rg3, ktoré môžu byť následne deglykozylované na epiméry ginsenosidu Rh2 (S-Rh2 a R-Rh2) a protopanaxadiolu (S-PPD a R-PPD).
Protirakovinové vlastnosti metabolitov Rg3
Angiogenéza a proliferácia nádorových buniek sú vzájomne závislé faktory v progresii nádoru. Pokiaľ ide o boj proti šíreniu jadrových zbraní,Metabolity Rg3, ktoré vyvolávajú zastavenie fázy S a nekroptózu v ľudskej bunkovej línii trojitého negatívneho karcinómu prsníka MDA-MB-231, ako aj zástavu a apoptózu G0/G1 uendotelové bunky ľudských pupočných žíl (HUVEC), sú silnejšie ako Vg3. Klinicky významným cieľom metabolitov Rg3 sú endotelové bunky.Antiangiogénne účinkysú HodnotenéPoužitie testu tvorby slučky. Spomedzi metabolitov Rg3 je S-Rh2 najsilnejším inhibítorom tvorby slučky.
VEGFR2 a AQP1 akotCiele Rh2
Podľa predpovedevSilico molekulárne dokovanie, existuje dobré skóre väzby medzi Rh2/PPD a ATP-väzbovým vreckomVEGFR2, adominantný regulátor kontrolujúci fyziologickú aj patologickú angiogenézu. Prostredníctvom biologického testu VEGF sa zistilo, že S-Rh2 je najsilnejším antiangiogénnym kandidátom s alosterickým modulačným účinkom na funkciu VEGFR2.
Okrem toho majú Rh2 a PPD potenciál blokovať AQP1 a AQP5, dvoch členov rodiny aquaporínov s zásadnou úlohou pri proliferácii, migrácii, invázii aangiogenéza. Okrem toho je Rg3 selektívnejší pre AQP1 a nevykazuje dobré väzbové skóre s AQP5. Vzhľadom naJeblokovanie funkcie vodného kanála AQP1 môže mať okamžitú úlohu pri inhibícii tvorby slučky a antiangiogénnych účinkoch Rh2.
Okrem toho majú Rh2 a PPD potenciál blokovať AQP1 a AQP5, dvoch členov rodiny aquaporínov s zásadnou úlohou pri proliferácii, migrácii, invázii aangiogenéza. Okrem toho je Rg3 selektívnejší pre AQP1 a nevykazuje dobré väzbové skóre s AQP5. Vzhľadom naJeblokovanie funkcie vodného kanála AQP1 môže mať okamžitú úlohu pri inhibícii tvorby slučky a antiangiogénnych účinkoch Rh2.
Záver
Metabolity Rg3 by mohli potenciálne zvýšiť protirakovinové vlastnosti Rg3. Aplikácia týchto molekúl samostatne alebo spoločne môže byť účinnou alternatívou pre budúcu adjuvantnú liečbu rakoviny.
Referencia
Nakhjavani M, Smith E, Yeo K a kol. Diferenciálne antiangiogénne a protirakovinové aktivity aktívnych metabolitov ginsenosidu Rg3. J Ženšen Res. 2024; 48(2):171-180. doi:10.1016/j.jgr.2021.05.008
BONTAC Ginsenosidy
BONTACsa od roku 2012 venuje výskumu a vývoju, výrobe a predaju surovín pre koenzýmy a prírodné produkty s vlastnými továrňami, viac ako 170 globálnymi patentmi, ako aj silným tímom výskumu a vývoja. BONTAC má bohaté skúsenosti s výskumom a vývojom a pokročilú technológiu v oblasti biosyntézyvzácne ginsenosidy Rh2/Rg3, s čistými surovinami, vyšším konverzným pomerom a vyšším obsahom (až 99 %). Komplexná služba pre prispôsobené produktové riešenie je k dispozícii v BONTAC. Vďaka jedinečnej technológii enzymatickej syntézy Bonzyme je tu možné presne syntetizovať izoméry typu S aj R so silnejšou aktivitou a presným zacielením. Naše výrobky podliehajú prísnej samokontrole treťou stranou, ktorá je hodná dôveryhodnosti.
Vyhlásenie
Tento článok vychádza z odkazu v akademickom časopise. Príslušné informácie sa poskytujú len na účely zdieľania a vzdelávania a nepredstavujú žiadne lekárske poradenstvo. Ak dôjde k akémukoľvek porušeniu, obráťte sa na autora so žiadosťou o vymazanie. Názory vyjadrené v tomto článku nereprezentujú stanovisko BONTAC.
Spoločnosť BONTAC za žiadnych okolností nenesie žiadnu zodpovednosť za akékoľvek nároky, škody, straty, výdavky, náklady alebo záväzky (vrátane, bez obmedzenia, akýchkoľvek priamych alebo nepriamych škôd za ušlý zisk, prerušenie podnikania alebo stratu informácií), ktoré vyplývajú alebo vznikajú priamo alebo nepriamo z vášho spoliehania sa na informácie a materiály na tejto webovej stránke.
Spoločnosť BONTAC za žiadnych okolností nenesie žiadnu zodpovednosť za akékoľvek nároky, škody, straty, výdavky, náklady alebo záväzky (vrátane, bez obmedzenia, akýchkoľvek priamych alebo nepriamych škôd za ušlý zisk, prerušenie podnikania alebo stratu informácií), ktoré vyplývajú alebo vznikajú priamo alebo nepriamo z vášho spoliehania sa na informácie a materiály na tejto webovej stránke.