
01. januára
Hraničná dynamika molekulárneho mechanizmu ginsenozidu Rh2 proti nádoru

Zavedenie
Ginsenosid Rh2, jeden vzácny ginsenosid typu protopanaxadiol (PPD) v ženšenu Panax, môže mať širokospektrálnu farmakologickú aktivitu v diverzifikovaných nádoroch. Používa sa ako adjuvantný liek na predoperačnú neoadjuvantnú chemoterapiu, pooperačnú adjuvantnú chemoterapiu a záchrannú liečbu pokročilej rakoviny, ktorá je v posledných rokoch výskumným hotspotom.


Súčasný stav liečby rakoviny
Podľa štatistickej správy Svetovej zdravotníckej organizácie (WHO) sa rakovina stala druhou najčastejšou príčinou úmrtí na celom svete s približne 9,6 miliónmi úmrtí súvisiacich s rakovinou v roku 2018. Rádioterapia, chemoterapia a chirurgický zákrok sú preferovanou možnosťou rakoviny, ktorej účinnosť je však obmedzená relapsom nádoru a rezistenciou na lieky, čo si vyžaduje náplasť, ako sú adjuvantné lieky na opravu chyby.
Pri protinádorovej liečbe sú viac ako 60 % schválených a prednových kandidátov na aplikáciu liekov prírodné produkty alebo syntetické molekuly založené na molekulárnych kostrách prírodných produktov. Je pozoruhodné, že ginsenosidy pôsobia ako sľubný terapeutický cieľ vďaka svojim farmakologickým aktivitám, ako je imunitná úprava, protinádorová, antioxidačná a ochrana srdca a mozgových ciev.

Pri protinádorovej liečbe sú viac ako 60 % schválených a prednových kandidátov na aplikáciu liekov prírodné produkty alebo syntetické molekuly založené na molekulárnych kostrách prírodných produktov. Je pozoruhodné, že ginsenosidy pôsobia ako sľubný terapeutický cieľ vďaka svojim farmakologickým aktivitám, ako je imunitná úprava, protinádorová, antioxidačná a ochrana srdca a mozgových ciev.


20(S) ginsenosid Rh2 vs. 20(R) ginsenosid Rh2
Existujú dve stereoizomérne formy ginsenosidu Rh2, a to 20(S) ginsenosid Rh2 a 20(R) ginsenozid Rh2. V porovnaní s (20R) ginsenosidom Rh2, (20S) ginsenosid Rh2 má vyššiu cytotoxickú aktivitu voči rakovinovým bunkám. V predtým hlásenej štúdii sú polovičné hodnoty maximálnej inhibičnej koncentrácie 20(S) ginsenozidu Rh2 a 20(R) ginsenosidu Rh2 v bunkách A549 45,7 a 53,6 μM.
Základné mechanizmy ginsenosidu Rh2 proti nádoru
Mechanickyprotinádorové účinkyginsenosid Rh2sú realizovanévylepšenieIngtelo’s imunitnou aktivitou na reguláciu mikroprostredia, inhibujeIngdiferenciácia, angiogenéza, proliferácia, invázia a metastázy nádorových buniek, indukciaIngapoptóza, zastavenie bunkového cyklu, autofágia, superoxid a reaktívne formy kyslíka a reverzyingrezistencia na lieky prostredníctvom regulácie série dôležitých signálnych dráh súvisiacich s nádorom.

Napríklad ginsenosid Rh2 môže aktivovať CD4+ a CD8a+ T lymfocyty, podporovať ich inváziu a zvyšovať zabíjací účinok lymfocytov na bunky melanómu B16-F10 spôsobom závislým od koncentrácie. Okrem toho sa počet nádorových buniek vo fáze G0/G1 výrazne zvyšuje po liečbe ginsenosidom Rh2 a 5-FU, čím sa účinne zvyšuje expanzia a migrácia nádorových buniekbrániťEd. Okrem toho ginsenosid Rh2znižuje hladinysúvisiace s rezistenciou na liekygény (napr.MRP1, MDR1, LRPaGST), vďaka čomu sú bunky kolorektálneho karcinómu citlivejšie na 5-FU.

Napríklad ginsenosid Rh2 môže aktivovať CD4+ a CD8a+ T lymfocyty, podporovať ich inváziu a zvyšovať zabíjací účinok lymfocytov na bunky melanómu B16-F10 spôsobom závislým od koncentrácie. Okrem toho sa počet nádorových buniek vo fáze G0/G1 výrazne zvyšuje po liečbe ginsenosidom Rh2 a 5-FU, čím sa účinne zvyšuje expanzia a migrácia nádorových buniekbrániťEd. Okrem toho ginsenosid Rh2znižuje hladinysúvisiace s rezistenciou na liekygény (napr.MRP1, MDR1, LRPaGST), vďaka čomu sú bunky kolorektálneho karcinómu citlivejšie na 5-FU.
Záver
Ginsenosid Rh2hrá multifunkčnú úlohu pri liečbe nádorov a imunomodulácii nádorového mikroprostredia, čo sa môže v budúcnosti stať sľubnou voľbou liekov pre pacientov s nádormi.
Referencia
[1] Xiaodan S, Ying C. Úloha ginsenozidu Rh2 v liečbe nádorov a imunomodulácii nádorového mikroprostredia. Biomed Pharmacother. 2022;156:113912. doi:10.1016/j.biopha.2022.113912
[2] Yang L, Chen JJ, Sheng-Xian Teo B, Zhang J, Jiang M. Pokrok vo výskume protinádorového molekulárneho mechanizmu ginsenosidu Rh2. Am J Chin Med. Publikované online 31. januára 2024. doi:10.1142/S0192415X24500095
[2] Yang L, Chen JJ, Sheng-Xian Teo B, Zhang J, Jiang M. Pokrok vo výskume protinádorového molekulárneho mechanizmu ginsenosidu Rh2. Am J Chin Med. Publikované online 31. januára 2024. doi:10.1142/S0192415X24500095
BONTAC Ginsenosidy
BONTACsa od roku 2012 venuje výskumu a vývoju, výrobe a predaju surovín pre koenzýmy a prírodné produkty s vlastnými továrňami, viac ako 170 globálnymi patentmi, ako aj silným tímom výskumu a vývoja. BONTAC má bohaté skúsenosti s výskumom a vývojom a pokročilú technológiu v oblasti biosyntézyvzácne ginsenosidy Rh2/Rg3, s čistými surovinami, vyšším konverzným pomerom a vyšším obsahom (až 99 %). Komplexná služba pre prispôsobené produktové riešenie je k dispozícii v BONTAC. Vďaka jedinečnej technológii enzymatickej syntézy Bonzyme je tu možné presne syntetizovať izoméry typu S aj R so silnejšou aktivitou a presným zacielením. Naše výrobky podliehajú prísnej samokontrole treťou stranou, ktorá je hodná dôveryhodnosti.


Vyhlásenie
Tento článok vychádza z odkazu v akademickom časopise. Príslušné informácie sa poskytujú len na účely zdieľania a vzdelávania a nepredstavujú žiadne lekárske poradenstvo. Ak dôjde k akémukoľvek porušeniu, obráťte sa na autora so žiadosťou o vymazanie. Názory vyjadrené v tomto článku nereprezentujú stanovisko BONTAC. Spoločnosť BONTAC nenesie žiadnu zodpovednosť za akékoľvek nároky, škody, straty, výdavky, náklady alebo záväzky vyplývajúce alebo vyplývajúce priamo alebo nepriamo z vášho spoliehania sa na informácie a materiály na tejto webovej stránke.