01. januára
Očakáva sa, že metabolity Rg3 zvýšia protirakovinové vlastnosti Rg3
Zavedenie
Uvádza sa, že vzácny ginsenosid Rg3, aktívny extrakt zo ženšenu Panax, má širokú škálu farmakologických vlastností vrátane antiangiogenézy a protirakoviny, s vysokou lipofilitou (odhadovaný log P4) a nízkou rozpustnosťou vo vode pri pH 7,4. Napriek tomu je jeho priepustnosť a biologická dostupnosť relatívne nízka a výrobné postupy sú zložité. Je pozoruhodné, že metabolity Rg3 majú podobnú a ešte silnejšiu aktivitu ako Rg3, čo otvára nové príležitosti pre budúce adjuvans liečba rakoviny.
Asociácia ginsenosidu Rg3 a jeho metabolitov
Existujú dva epiméry ginsenosidu Rg3, ktoré môžu byť následne deglykozylované na epiméry ginsenosidu Rh2 (S-Rh2 a R-Rh2) a protopanaxadiolu (S-PPD a R-PPD).
Protirakovinové vlastnosti metabolitov Rg3
Angiogenéza a proliferácia nádorových buniek sú vzájomne závislé faktory progresie nádoru. Pokiaľ ide o boj proti šíreniu jadrových zbraní, Metabolity Rg3, ktorí vyvolávajú zastavenie fázy S a nekroptózu v ľudskej trojitej negatívnej bunkovej línii rakoviny prsníka MDA-MB-231, ako aj zástavu a apoptózu G0/G1 u endotelové bunky ľudskej pupočnej žily (HUVEC), sú účinnejšie ako Rg3. Klinicky relevantným cieľom metabolitov Rg3 sú endotelové bunky. Antiangiogénne účinky sú HodnotenéPoužitie testu tvorby slučky. Spomedzi metabolitov Rg3 je S-Rh2 najsilnejším inhibítorom tvorby slučiek.
VEGFR2 a AQP1 ako tCiele Rh2
Podľa predpovede v silico molekulárne dokovanie, je dobré väzbové skóre medzi Rh2/PPD a ATP-väzbovým vreckom VEGFR2, a dominantný regulátor riadiaci fyziologickú aj patologickú angiogenézu. Prostredníctvom biologického testu VEGF sa zistilo, že S-Rh2 je najsilnejším antiangiogénnym kandidátom s alosterickým modulačným účinkom na funkciu VEGFR2.
Okrem toho Rh2 a PPD majú potenciál blokovať AQP1 a AQP5, dvoch členov rodiny aquaporínov, ktorí majú životne dôležitú úlohu pri proliferácii, migrácii, invázii a angiogenéza. Okrem toho je Rg3 selektívnejší pre AQP1 a nevykazuje dobré skóre väzby s AQP5. Vo svetleJe, blokovanie funkcie vodného kanála AQP1 môže mať okamžitú úlohu pri inhibícii tvorby slučiek a antiangiogénnych účinkoch Rh2.
Okrem toho Rh2 a PPD majú potenciál blokovať AQP1 a AQP5, dvoch členov rodiny aquaporínov, ktorí majú životne dôležitú úlohu pri proliferácii, migrácii, invázii a angiogenéza. Okrem toho je Rg3 selektívnejší pre AQP1 a nevykazuje dobré skóre väzby s AQP5. Vo svetleJe, blokovanie funkcie vodného kanála AQP1 môže mať okamžitú úlohu pri inhibícii tvorby slučiek a antiangiogénnych účinkoch Rh2.
Záver
Metabolity Rg3 by mohli potenciálne zvýšiť protirakovinové vlastnosti Rg3. Aplikácia týchto molekúl samostatne alebo spolu môže byť účinnou alternatívou pre budúcu adjuvantnú liečbu rakoviny.
Referencia
Nakhjavani M, Smith E, Yeo K a kol. Diferenciálne antiangiogénne a protirakovinové aktivity aktívnych metabolitov ginsenosidu Rg3. J Ženšen Res. 2024; 48(2):171-180. doi:10.1016/j.jgr.2021.05.008
BONTAC ginsenosidy
BONTACsa od roku 2012 venuje výskumu a vývoju, výrobe a predaju surovín pre koenzýmy a prírodné produkty, s vlastnými továrňami, viac ako 170 globálnymi patentmi, ako aj silným tímom výskumu a vývoja. Spoločnosť BONTAC má bohaté skúsenosti s výskumom a vývojom a pokročilú technológiu v oblasti biosyntézy vzácne ginsenosidy Rh2/Vg3, s čistými surovinami, vyššou mierou konverzie a vyšším obsahom (až 99 %). V spoločnosti BONTAC je k dispozícii komplexná služba pre individuálne produktové riešenie. Vďaka jedinečnej technológii enzymatickej syntézy Bonzyme je možné tu presne syntetizovať izoméry typu S aj typu R so silnejšou aktivitou a presným cielením. Naše výrobky podliehajú prísnej samokontrole treťou stranou, ktorá stojí za to dôveryhodne.
Vyhlásenie
Tento článok vychádza z odkazu v akademickom časopise. Príslušné informácie sa poskytujú len na účely zdieľania a vzdelávania a nepredstavujú žiadne lekárske účely. Ak dôjde k porušeniu autorského práva, požiadajte autora o odstránenie. Názory vyjadrené v tomto článku nevyjadrujú stanovisko skupiny BONTAC.
Spoločnosť BONTAC za žiadnych okolností nenesie žiadnu zodpovednosť za akékoľvek nároky, škody, straty, výdavky, náklady alebo záväzky (vrátane, bez obmedzenia, akýchkoľvek priamych alebo nepriamych škôd za ušlý zisk, prerušenie podnikania alebo stratu informácií), ktoré vyplývajú alebo vyplývajú priamo alebo nepriamo z vášho spoliehania sa na informácie a materiály na tejto webovej stránke.
Spoločnosť BONTAC za žiadnych okolností nenesie žiadnu zodpovednosť za akékoľvek nároky, škody, straty, výdavky, náklady alebo záväzky (vrátane, bez obmedzenia, akýchkoľvek priamych alebo nepriamych škôd za ušlý zisk, prerušenie podnikania alebo stratu informácií), ktoré vyplývajú alebo vyplývajú priamo alebo nepriamo z vášho spoliehania sa na informácie a materiály na tejto webovej stránke.