Očakáva sa, že metabolity Rg3 zvýšia protirakovinové vlastnosti Rg3
Úvod
Vzácny ginsenozid Rg3, aktívny extrakt z ženšenu Panax, má podľa správ širokú škálu farmakologických vlastností vrátane antiangiogenézy a protirakoviny, s vysokou lipofilnosťou (odhadovaný log P4) a nízkou rozpustnosťou vo vode pri pH7,4. Napriek tomu je jeho priepustnosť a biologická dostupnosť relatívne nízka a výrobné postupy zložité. Pozoruhodné je, že metabolity Rg3 majú podobnú a dokonca silnejšiu aktivitu ako Rg3, čo otvára nové príležitosti pre budúce adjuvansy Terapia rakoviny.
Asociácia ginsenozidu Rg3 a jeho metabolitov
Existujú dva epiméry ginsenozidu Rg3, ktoré môžu byť následne deglykosylované na epiméry ginsenozidu Rh2 (S-Rh2 a R-Rh2) a protopanaxadiolu (S-PPD a R-PPD).
Protirakovinové vlastnosti metabolitov Rg3
Angiogenéza a proliferácia nádorových buniek sú navzájom závislé faktory v progresii nádoru. Čo sa týka boja proti šíreniu zbraní,Metabolity Rg3, ktorí indukujú zástavu S-fázy a nekroptózu u ľudskej trojnásobne negatívnej bunkovej línie MDA-MB-231, ako aj zástavu a apoptózu G0/G1 vľudské endoteliálne bunky pupočníkovej žily (HUVEC), sú silnejšie ako Rg3. Klinicky relevantným cieľom metabolitov Rg3 sú endotelové bunky.Antiangiogénne účinkysú Vyhodnotené Použitie testu tvorby slučky. Medzi metabolitmi Rg3 je S-Rh2 najsilnejším inhibítorom tvorby slučiek.
VEGFR2 a AQP1 akotCiele Rh2
Podľa predpovedevSilico Molekulárne dokovanie, existuje dobré skóre väzby medzi Rh2/PPD a ATP-väzbovým vreckomVEGFR2, aDominantný regulátor riadiaci fyziologickú aj patologickú angiogenézu. Prostredníctvom VEGF biotestu sa zistilo, že S-Rh2 je najsilnejší antiangiogénny kandidát s alosterickým modulačným účinkom na funkciu VEGFR2.
Okrem toho majú Rh2 a PPD potenciál blokovať AQP1 a AQP5, dvoch členov rodiny akvaporínov s kľúčovou úlohou v proliferácii, migrácii, invázii aAngiogenéza. Navyše, Rg3 je selektívnejší pre AQP1 a neukazuje dobré skóre viazania pri AQP5. Vo svetle thje, blokovanie funkcie vodného kanála AQP1 môže mať okamžitú úlohu pri inhibícii tvorby slučiek a antiangiogénnych účinkoch Rh2.
Okrem toho majú Rh2 a PPD potenciál blokovať AQP1 a AQP5, dvoch členov rodiny akvaporínov s kľúčovou úlohou v proliferácii, migrácii, invázii aAngiogenéza. Navyše, Rg3 je selektívnejší pre AQP1 a neukazuje dobré skóre viazania pri AQP5. Vo svetle thje, blokovanie funkcie vodného kanála AQP1 môže mať okamžitú úlohu pri inhibícii tvorby slučiek a antiangiogénnych účinkoch Rh2.
Záver
Metabolity Rg3 by mohli potenciálne zvýšiť protirakovinové vlastnosti Rg3. Aplikácia týchto molekúl samostatne alebo spoločne môže byť silnou alternatívou pre budúcu adjuvantnú liečbu rakoviny.
Referencie
Nakhjavani M, Smith E, Yeo K a kol. Diferenciálne antiangiogénne a protirakovinové aktivity aktívnych metabolitov ginsenozidu Rg3. J Ginseng Res. 2024; 48(2):171-180. doi:10.1016/j.jgr.2021.05.008
BONTAC Ginsenosidy
BONTAC od roku 2012 sa venuje výskumu a vývoju, výrobe a predaju surovín pre koenzýmy a prírodné produkty, s vlastnými továrňami, viac ako 170 globálnymi patentmi a silným tímom výskumu a vývoja. BONTAC má bohaté skúsenosti s výskumom a vývojom a pokročilé technológie v biosyntézevzácne ginsenozidy Rh2/Rg3, s čistými surovinami, vyššou konverznou mierou a vyšším obsahom (až 99%). V BONTAC je dostupná jednorazová služba pre prispôsobené produktové riešenia. Vďaka jedinečnej enzýmovej syntéze Bonzyme je možné tu presne syntetizovať izoméry typu S aj R, s výraznejšou aktivitou a presným zameraním. Naše produkty podliehajú prísnej samokontrole tretích strán, ktoré sú dôveryhodné.
Vyhlásenie
Tento článok je založený na referencii v akademickom časopise. Relevantné informácie sú poskytované len na účely zdieľania a učenia sa a nepredstavujú žiadne lekárske poradenské účely. Ak dôjde k akémukoľvek porušeniu, prosím, kontaktujte autora pre vymazanie. Názory vyjadrené v tomto článku nereprezentujú stanovisko BONTAC.
Za žiadnych okolností nebude BONTAC zodpovedný za akékoľvek nároky, škody, straty, výdavky, náklady alebo záväzky (vrátane, bez obmedzenia, akýchkoľvek priamych alebo nepriamych škôd za stratu zisku, prerušenie podnikania alebo stratu informácií), ktoré priamo či nepriamo vyplývajú z vašej závislosti na informáciách a materiáloch na tejto webovej stránke.
Za žiadnych okolností nebude BONTAC zodpovedný za akékoľvek nároky, škody, straty, výdavky, náklady alebo záväzky (vrátane, bez obmedzenia, akýchkoľvek priamych alebo nepriamych škôd za stratu zisku, prerušenie podnikania alebo stratu informácií), ktoré priamo či nepriamo vyplývajú z vašej závislosti na informáciách a materiáloch na tejto webovej stránke.
